Активное вещество: колекальциферол

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора

Форма выпуска, состав и упаковка

 

	1 таб.
колекальциферол (вит. D3)	5 000 МЕ,
что соответствует содержанию колекальциферола	125 мкг
колекальциферол (вит. D3)	10 000 МЕ,
что соответствует содержанию колекальциферола	250 мкг
колекальциферол (вит. D3)	40 000 МЕ,
что соответствует содержанию колекальциферола	1000 мкг

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Витамин D₃ - регулятор обмена кальция и фосфора в организме: усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах. Участвует в формировании костной ткани: способствует формированию костного скелета и зубов у детей, минерализации костей, усиливает процесс оссификации, восстанавливает структуру костей.  Регулирует электролитный обмен, обеспечивая присутствие в крови ионов кальция в физиологических концентрациях, что способствует поддержанию тонуса скелетной мускулатуры, функции миокарда, проведению нервного возбуждения, регулирует процесс свертывания крови.

Витамин D₃ необходим для нормального функционирования паращитовидных желез, принимает участие в метаболизме липидов, регуляции уровня артериального давления, стимуляции дифференцировки клеток, ингибировании клеточной пролиферации, реализации иммунологических реакций. Витамин D оказывает влияние, как на врожденный, так и на приобретенный иммунитет: активирует антимикробную защиту (в том числе, синтез антимикробных пептидов каталицидина и дефензина-β2) и противовирусный иммунитет; подавляет воспалительные и аутоиммунные реакции.

Витамин D играет важную роль в развитии мозга и когнитивных функций. Рецепторы к витамину D широко экспрессируются во всей ЦНС, он участвует в нейрональной дифференцировке и созревании нервных клеток.

Недостаток витамина D в пище, нарушение его всасывания играет существенную роль в развитии заболеваний скелета (рахита, остеомаляции, остеопороза, мышечной боли и слабости), а также значительного числа распространенных внескелетных заболеваний. Дефицит витамина D ассоциирован с заболеваниями почек, желудочно-кишечного тракта, сахарным диабетом, хроническими заболеваниями легких, артериальной гипертензией, снижением когнитивной функции. Дефицит витамина D нередко обнаруживается при опухолевых заболеваниях (раке молочной железы, кишечника и простаты).

Дефицит витамина D нередко имеет место у женщин в период беременности, лактации и менопаузы, а также у людей пожилого возраста, особенно, имеющих неполноценный или несбалансированный пищевой рацион, низкую физическую активность, а также проживающих в странах и на территориях с низкой естественной инсоляцией. У людей пожилого возраста наблюдается 4-кратное снижение способности образовывать витамин D в коже.

 

Фармакокинетика

После приема внутрь колекальциферол абсорбируется из тонкой кишки, поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. В крови связывается с альфа₂-глобулинами и, частично,  с альбуминами, переносится в печень, костную ткань, скелетную мускулатуру, почки, надпочечники, миокард, жировую ткань. С_max в тканях создается через 4-5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. В форме полярных метаболитов локализуется, преимущественно, в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени. В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты. Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями. Т_1/2 составляет несколько дней. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

 

Показания к применению

• Гиповитаминоз витамина D;
• Профилактика дефицита витамина D у пациентов из групп высокого риска: хронические заболевания тонкого отдела кишечника, мальабсорбция, билиарный цирроз печени, состояние после резекции желудка и/или тонкого кишечника, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч., парентеральное, вегетарианская диета), злоупотребление алкоголем, прием противосудорожных препаратов и глюкокортикоидов, недостаточная инсоляция, пожилой возраст;
• Профилактика и комплексная терапия остеопороза (менопаузальный, сенильный, стероидный, идиопатический и др.);
• Гипокальциемия, гипокальциемическая тетания;
• Гипопаратиреоз;
• Остеомаляция.

 

Способ применения и дозы

 Дозировка 5000 МЕ - профилактическая доза. 1 капсула - 1 раз в день.

Дозировка 10 000 МЕ - профилактическая доза. 1 капсула - через день.

Дозировка 40 000 МЕ - лечебная доза.Употреблять по назначению специалиста.

 

Побочные действия

Возможны аллергические реакции на витамин D и компоненты препарата.

Гипервитаминоз витамина D, симптомы гипервитаминоза:

Со стороны пищеварительной системы: дисфункциональные расстройства (запор или понос, вздутие живота, тошнота, рвота), потеря аппетита;

Со стороны электролитного обмена: гиперкальциемия, гиперкальциурия, гиперфосфатемия;

Со стороны ЦНС: головная боль, раздражительность;

Со стороны косно-мышечной системы: миалгии, артралгии (боли в мышцах и суставах);

Со стороны мочевыделительной системы: избыточное выделение мочи (полиурия), нарушение функции почек;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, аритмии.

 

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата,
• Гипервитаминоз D,
• Повышенное содержание кальция и фосфора в крови и моче,
• Мочекаменная болезнь (кальциевый нефроуролитиаз),
• Саркоидоз (риск гиперкальциемии),
• Беременность и период лактации (грудное вскармливание),
• Детский и подростковый возраст до 12 лет

С осторожностью:

под контролем уровня содержания витамина D и ионизированного кальция в крови

• при активных формах туберкулеза легких (в связи с риском гиперкальциемии);
• заболеваниях печени в стадии декомпенсации;
• почечной недостаточности.

 

Лекарственные взаимодействия

Во избежание передозировки необходимо учитывать дополнительное поступление витамина D₃ из других источников. Одновременное применение с витаминно-минеральными комплексами, содержащими витамин D3, и другими аналогами витамина D повышает риск развития гипервитаминоза.

При одновременном применении витамина D с тиазидными диуретиками повышается риск развития гиперкальциемии.

Длительная терапия витамином D на фоне одновременного применения антацидов, содержащих алюминий и магний, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности). Витамин D увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. При одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами тетрациклинов - не менее 3 ч.

При совместном применении витамина D с сердечными гликозидами возможно усиление токсического действия сердечных гликозидов (повышается риск развития нарушения ритма сердца), обусловленное развитием гиперкальциемии (целесообразна коррекция дозы сердечных гликозидов).

При одновременном применении с дифенином и холестирамином эффективность витамина D снижается.

Под влиянием барбитуратов (в т.ч. фенобарбитала), фенитоина и примидона потребность в витамине D может значительно повышаться, за счет увеличения скорости метаболизма.

При одновременном применении витамина D с противосудорожными препаратами, рифампицином, колестирамином снижается абсорбция колекальциферола с последующим уменьшением его лечебного эффекта.

 

Особые указания

Не превышать рекомендованные в инструкции дозы препарата. При непрерывном длительном приеме препарата (в течение нескольких месяцев) рекомендуется периодическое определение концентрации кальция и фосфора в сыворотке крови для исключения хронического гипервитаминоза D3 и гиперфосфатемии (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных людей индивидуальна и у ряда лиц прием витамина D в терапевтических дозах может вызвать явления гипервитаминоза.

В случае гиперкальциемии или появлении признаков нарушения функции почек, необходимо снизить дозу или прекратить лечение. Если уровень кальция в моче превышает 7.5 моль/24 часа (300 мг/24 часа), также необходимо снизить дозу или прекратить прием препарата.

В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения всасывания витамина D в кишечнике, снижения способности кожи синтезировать провитамин D₃, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

При беременности и в период грудного вскармливания доза витамина D3 не должна превышать 600 МЕ в сутки.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Не оказывает влияния на вождение автомобиля и управление другими механизмами.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

 

Передозировка

Симптомы передозировки: снижение аппетита, запор, диарея (понос), тошнота, рвота, головная боль, мышечные и суставные боли, слабость, раздражительность, сильная жажда, поллакиурия (частое мочеиспускание), снижение массы тела, гиперкальциемия, гиперкальциурия.

Симптомы хронической передозировки (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс. МЕ/сут): отложение кальция (кальциноз) в мягких тканях, почках, сосудах, сердце, легки, артериальная гипертензия, нарушение функции органов (почечная и сердечная недостаточность).

Лечение: включает в себя отмену препарата, диета с низким содержанием кальция, потребление больших количеств жидкости, назначение глюкокортикостероидов, симптоматическая терапия (витамин Е, препараты магния, калия, кислота аскорбиновая, ретинол, тиамин), в тяжелых случаях - в/в введение больших количеств физиологического раствора, фуросемида, электролитов, проведение гемодиализа.

 

Форма выпуска: По 10 капсул в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения: Хранить в сухом месте и защищенном от света месте, при температуре не выше 30^оС.

 

Срок годности: 3 года.

Условия отпуска из аптек: Препарат отпускается по рецепту.